АЦИКЛОВІР 400 СТАДА®

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: СТАДА Арцнайміттель АГ, Німеччина

Міжнародна непатентована назва: Aciclovir

АТ код: J05AB01

Форма випуску: Таблетки по 400 мг № 25 (5х5), № 35 (5х7) у блістерах у коробці

Діючі речовини: 1 таблетка містить: ацикловіру - 400.0 мг

Допоміжні речовини: Целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію крохмальгліколят (тип А), коповідон, магнію стеарат.

Фармакотерапевтична група: Противірусні препарати

Показання: • Лікування оперізувального лишаю.
• Для профілактики інфекції, спричиненої вірусом простого герпесу у дорослих з гострим імунодефіцитом при очікуванні підвищеного ризику виникнення інфекції в т.ч. при трансплантації органів.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 5 років.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/3840/01/02

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

АЦИКЛОВІР 400 СТАДА®

(ACYCLOVIR 400 STADA®)

 

Склад:

діюча речовина: ацикловір;

1 таблетка містить ацикловіру 400 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію крохмальгліколят (тип А), коповідон, магнію стеарат.

 

Лікарська форма. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Противірусні засоби для системного застосування.

Код АТС J05A B01.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

• Лікування оперізувального лишаю.

• Для профілактики інфекції, спричиненої вірусом простого герпесу у дорослих з гострим імунодефіцитом при очікуванні підвищеного ризику виникнення інфекції, у т.ч. при трансплантації органів.

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до ацикловіру, вацикловіру або до інших компонентів препарату.

 

Спосіб застосування та дози.

Ацикловір 400 СТАДА® слід приймати якнайшвидше, при появі перших проявів хвороби на шкірі. При рецидиві інфекції герпесу простого Ацикловір 400 СТАДА® слід застосовувати при перших ознаках повторної герпесної інфекції (поколювання, свербіж, поява везикул).

Таблетки краще застосовувати після прийому їжі, запиваючи достатньою кількістю рідини.

Лікування інфекції, спричиненої вірусом Herpes zoster (shingles).

Ацикловір 400 СТАДА® призначають по 800 мг 5 разів на добу (4000 мг ацикловіру на добу) через кожні 4 години. Тривалість лікування становить 7 діб.

Профілактика гострої інфекції, спричиненої  вірусом простого герпесу у дорослих із гострим імунодефіцитом.

Ацикловір 400 СТАДА® призначають по 800 мг 4 рази на добу (3200 мг ацикловіру на добу) через кожні 6 годин, тривалість лікування залежить від ступеня імунодепресії та індивідуально визначається лікарем.

Хворим із хронічною нирковою недостатністю

У хворих віком старше 65 років ниркова недостатність зустрічається частіше, ніж у молодшої   вікової   групи.   Тому  даній  віковій  групі  протягом  лікування  Ацикловіром

400 СТАДА® необхідно регулювати вживання рідини. Хворим із хронічною нирковою недостатністю слід призначати менші дози ацикловіру.

 

 

Побічні реакції.

Частота випадків побічної дії визначається так:

Дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); рідко            (≥1/10 000 до <1/1000); дуже рідко (≥1/10 000); невідомо (не може бути оцінено внаслідок відсутності даних).

 

Порушення з боку лімфатичної системи та системи крові

Дуже рідко: анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія.

 

Порушення з боку імунної системи

Реакції гіперчутливості (шкірні висипання, фоточутливість, кропив’янка, свербіж, ангіоневротичний набряк, анафілактичні реакції, диспное).

 

Психічні розлади

Нечасто: безсоння.

Дуже рідко: деперсоналізація та/чи дереалізація (минає після відміни препарату). Минущий психоз, особливо після внутрішньовенного введення ацикловіру при прогресуванні хвороби, збудженість, сплутаність свідомості, тремор, атаксія, дизартрія, галюцинації, психотичні симптоми, судоми, енцефалопатія.

 

Порушення з боку нервової системи

Часто: неврологічні прояви, у т.ч. запаморочення, головний біль, сонливість, тривога.

Дані побічні реакції частіше зустрічаються у хворих із нирковою недостатність та зникають після відміни препарату.

Нечасто: виснаження.

Тимчасові судомні напади, особливо після внутрішньовенного введення ацикловіру при прогресуванні хвороби. Також втрата свідомості та, можливо, кома.

 

Порушення з боку дихальної системи

Дуже рідко: задишка.

 

Порушення з боку травного тракту

Часто: біль у животі, нудота, діарея, блювання.

 

Гепатобіліарні порушення

Дуже рідко: гепатит, жовтяниця.

 

Порушення з боку шкіри

Часто: дифузна алопеція.

 

Порушення з боку сечовидільної системи

Дуже рідко: гостра ниркова недостатність, біль у нирках.

 

Загальні розлади

Дуже рідко: ожиріння, стомлюваність, гарячка.

 

Тести

Дуже рідко: тимчасове підвищення рівня білірубіну, ферментів печінки, сечовини та креатиніну, та невеликі зміни показників крові.

 

Передозування.

Ацикловір лише частково всмоктується у шлунково-кишковому тракті.

У разі перорального прийому ≤ 20 г ацикловіру токсичний ефект не розвивається. Випадково повторюване передозування ацикловіру при пероральному прийомі протягом кількох днів може супроводжуватися порушеннями з боку гастро-інтестинального тракту – у т.ч. нудота, блювання  та з боку нервової системи – у т.ч. головний біль, сплутаність свідомості, дискомфорт, галюцинації, збудження, судоми та кома.

Лікування: промивання шлунка, симптоматична терапія.

У зв’язку з тим, що рівень ацикловіру у крові добре елімінується за допомогою гемодіалізу, його слід застосовувати у разі передозування.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Застосування препарату у період вагітності можливе тільки після оцінки переваги користі над потенційним ризиком.

При необхідності призначення препарату на період лікування необхідно припинити годування груддю.

 

Діти.

Дітям віком до 5 років дану лікарську форму препарату не застосовують.

Особливості застосування.

Необхідно коригувати дозу препарату пацієнтам із нирковою недостатністю (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Оскільки відсутні дані щодо застосування ацикловіру для профілактики інфекції хворим із нирковою недостатністю чи анурією, Ацикловір 400 СТАДА® не слід застосовувати пацієнтам даної групи.

У хворих старше 65 років ниркова недостатність зустрічається частіше, ніж у молодшої   вікової   групи.  Тому  даній  віковій  групі  протягом   лікування  Ацикловіром

400 СТАДА® необхідно проводити постійний моніторинг ниркової функції та регулювати вживання рідини. При необхідності – коригувати дозу препарату.

Довготривале або повторне лікування ацикловіром хворих зі зниженим імунітетом може спричинити появу штамів вірусів, нечутливих до його дії.

Пацієнтам із порушенням видільної функції нирок і особам літнього віку дозу зменшують з урахуванням кліренсу креатиніну.

У разі виникнення алергічних реакцій препарат слід відмінити.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Оскільки при застосуванні препарату можливі побічні ефекти з боку нервової системи, рекомендується дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом або роботі зі складними механізмами.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

При одночасному застосуванні препарату з циметидином та пробенецидом підвищується концентрація ацикловіру у плазмі крові.

Також концентрація ацикловіру у плазмі крові підвищується при одночасному застосуванні препарату з неактивним метаболітом мікофеноляту (імунодепресант, який застосовують при трансплантації органів).

При одночасному застосуванні препарату з зидовудином можливий розвиток нейропатії, судом та летаргії.

Ацикловір виділяється головним чином у незміненому вигляді нирками шляхом канальцевої секреції, тому будь-які ліки, що мають аналогічний механізм виділення, можуть збільшувати концентрацію ацикловіру у плазмі крові. При одночасному застосуванні з імуносупресантами при лікуванні хворих після трансплантації органів також підвищується рівень ацикловіру у плазмі крові та неактивного метаболіту імуносупресивного препарату, але внаслідок широкого терапевтичного індексу ацикловіру коригувати дозу не потрібно.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Ацикловір є синтетичним аналогом пуринового нуклеозиду з інгібіторною активністю in vitro та in vivo відносно вірусу герпесу людини, що включає вірус простого герпесу та оперізувального герпесу. У культурі клітин ацикловір виявляє найбільшу активність проти вірусу простого герпесу і далі, у міру зменшення активності, проти вірусу оперізувального герпесу. Інгібіторна активність ацикловіру проти вищезазначених вірусів є високоселективною. Фермент тимідинкіназа у нормальній неінфікованій клітині не використовує ацикловір як субстрат, тому токсична дія відносно клітин орагнізму-господаря є мінімальною. Проте тимідинкіназа, закодована у вірусах простого герпесу  та оперізувального герпесу, перетворює ацикловір на монофосфат ацикловіру – аналог нуклеозиду, який потім перетворюється послідовно на дифосфат і трифосфат за допомогою ферментів клітини. Слідом за вбудовуванням у вірусну ДНК ацикловіру трифосфат взаємодіє з вірусною ДНК-полімеразою, результатом чого є припинення синтезу ланцюга вірусної ДНК.

При тривалих або повторних курсах лікування тяжких хворих зі зниженим імунітетом можуть траплятися випадки зменшеної чутливості окремих штамів вірусу, які не завжди відповідають на лікування ацикловіром. Більшість клінічних випадків нечутливості пов’язані з дефіцитом вірусної тимідинкінази, однак існують повідомлення про ушкодження вірусної тимідинкінази та ДНК. Іn vitro взаємодія окремих вірусів простого герпесу з ацикловіром може також призводити до формування менш чутливих штамів. Взаємозалежність між чутливістю окремих вірусів простого герпесу in vitro та клінічними

результатами лікування ацикловіром до кінця не з’ясована.

Фармакокінетика.

Після перорального застосування ацикловір частково всмоктується у кишечнику, через низьку ліпофільність абсорбція після перорального застосування 200 мг – близько 20 %, при цьому утворюються дозозалежні концентрації, достатні для ефективного лікування вірусних захворювань. Максимальна концентрація після перорального застосування на добу 200 мг – 0,7 мкг/мл, мінімальна – 0,4 мкг/мл. Проникає крізь гематоенцефалічний та плацентарний бар’єр, виділяється у грудне молоко. Добре проникає в органи і тканини, концентрація у спинномозковій рідині – 50 % від рівня у крові. Зв’язок з білками плазми крові – 9-33 %. Метаболізується у печінці з утворенням метаболіту                                                 9-карбоксиметилгуаніну. Виводиться нирками у незміненому стані, шляхом клубочкової і канальцевої секреції, у вигляді метаболіту – 10-15 %. Швидкість виведення з віком уповільнюється, а період напівиведення активної речовини збільшується. У хворих із тяжкою нирковою недостатністю період напівиведення – 19,5 години, при гемодіалізі –    5,7 години (при цьому концентрація ацикловіру у плазмі крові зменшується до 60 % від початкового значення).

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: білі круглі двоопуклі таблетки з відтиском «VS 2».

 

Термін придатності. 5 років.

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності.

 

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

 

Упаковка.

По 25 або 35 таблеток у блістері, по 1 блістеру у картонній коробці.

 

Категорія вiдпycку. За рецептом.

 

Виробник.

«СТАДА Арцнайміттель АГ».

 

Місцезнаходження.